Тромболитики список препаратов

Тромболитики 5 поколения список препаратов

Тромболитики список препаратов

Тромболитическая терапия — вид фармакологической терапии, направленный на восстановление кровотока в сосуде за счёт лизиса тромба внутри сосудистого русла.

Принцип действия [ править | править код ]

Активация фибринолитической активности крови за счёт перевода плазминогена в его активную форму — плазмин.

Препараты для тромболитической терапии называют тромболитиками, фибринолитиками или активаторами плазминогена (синонимы).

В отличие от гепаринов, которые только замедляют формирование тромботических масс, данная терапия способствует их разрушению и восстановлению кровотока по закупоренным сосудам.

Тромболитическая терапия наиболее эффективна в период до 3 часов от образования тромба.

История [ править | править код ]

Предпосылки к развитию данного вида терапии появились в 1933 году, когда на руках у врача Tillet W.S. умирает дочь. Уже тогда он смог связать заболевание своей дочери с несворачивающейся кровью в чашке Петри, в которую она сплевывала мокроту.

В 1938 году было доказано выделение β-гемолитическим стрептококком группы А фермента стрептокиназы.

В 1940 году описан механизм действия фермента, основанный на его связывании с плазминогеном в крови, приводящей к его переводу его в активную форму — плазмин.

1976 год считается годом рождения тромболитической терапии, когда впервые была опубликована статья Чазова Е. И. о внутрикоронарном лизисе тромба при помощи Стрептазы. Позже, в 1979 году, эти данные были подтверждены Rentrop K.T.

Главными недостатками стрептокиназы:

  • её чужеродность организму человека, а, следовательно, и большое количество аллергических реакций
  • малый период полувыведения, что требует длительного (в течение 60 минут) её введения
  • неспецифичность активации плазминогена — большое количество геморрагических осложнений и истощение противосвертывающей системы.

Все эти факторы и послужили поводом к разработке новых средств, не имеющих данных недостатков.

Используемые тромболитические агенты [ править | править код ]

К настоящему времени известны следующие агенты [1] :

О бразование тромбов, сопровождает множество сердечнососудистых заболеваний. В большинстве случаев подобный процесс несет колоссальную опасность для жизни. Потому терапия должна начинаться незамедлительно после обнаружения расстройства.

Тромб — это сгусток форменных клеток крови и белка фибрина. Он обладает высокой плотностью, потому частично или полностью перекрывает просвет кровоснабжающей структуры.

При нарушении диаметра вены, вероятно развитие некроза тканей и гангрены. Артериальные образования имеют склонность двигаться по руслу, закупоривая коронарные структуры, в большинстве случаев провоцируют летальный исход.

Тромболитики — это большая группа препаратов селективного и неизбирательного действия, суть которых заключается в способности растворять уже сформировавшиеся сгустки фибрина и форменных клеток крови.

Это ключевое отличие средств данного типа от антиагрегантов и прочих, которые предотвращают тромбообразование.

Перечень показаний строгий, необоснованно расширять его и применять медикаменты в спорных случаях нельзя.

Также требуется тщательно подбирать наименования и поколения, потому как многие представляют опасность для здоровья и жизни пациента. Ни о каком самостоятельном использовании речи не идет.

Фибринолитики (другое название средств подобного типа) не могут приниматься на длительной основе, потому как это медикаменты краткосрочного назначения. Требуются для терапии острых состояний и превенции рецидивов

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

В рамках адекватного положения дел, концентрация фибрина уравновешивается влиянием другого соединения, плазмина. Баланс хрупкий, но поддерживается постоянно благодаря сложной сигнальной системе.

В рамках многих патологических процессов количество белка увеличивается, что и приводит к специфическим последствиям в виде образование кровяного сгустка. Требуется срочное его устранение, во избежание осложнений. Здесь на помощь и приходят препараты тромболитики.

Речь идет о разнородной группе медикаментов, со схожим, но не идентичным действием. Основной механизм достижения эффекта во всех случаях основан на способности растворять сам фибрин, который выступает связующей основой сгустка.

В норме, при достаточном терапевтическом результате, образование устраняется, кровоток восстанавливается. В дальнейшем средство предотвращает повторные эпизоды патологии.

Однако возможны варианты. Многие медикаменты разрушают не только фибрин, но и прочие вещества, придающие крови ее реологические свойства, достаточную вязкость, что может быть опасно.

Из-за столь неоднозначного действия, даже современные медикаменты используются с большой осторожностью в рамках короткого курса для купирования острого состояния и предотвращения повторных эпизодов. Вопрос выбора конкретного наименования ложится на плечи врача. Зачастую времени на долгие размышления нет.

Классификация

Тромболитические препараты классифицируют по поколениям. Всего их выделяют три. Они отличаются коренным образом.

Источник: https://BoliGolovnie.ru/varikoz/trombolitiki-5-pokolenija-spisok-preparatov.html

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Тромболитики список препаратов

Из статьи вы узнаете о тромболизисе и тромболитических препаратах, показаниях, противопоказаниях к использованию лекарственных средств, возможных осложнениях, побочных эффектах.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью.

Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

  • внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
  • локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

  • у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
  • постепенно возвращается мышечная сила;
  • улучшается речь;
  • восстанавливаются сухожильные рефлексы.

При ТЭЛА:

  • нормализуется давление;
  • купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

  • Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.
  • Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.
  • Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название. Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин. Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

  • Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
  • Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
  • Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.

Третье поколение

Современные тромболитики – комбинация препаратов первого и второго поколения, которые взяли их лучшие свойства. Риск кровотечений минимизирован:

  • Ретаплаза (Ланотеплаза, Антистреплаза) – специализированный препарат с фибринолитическим действием, лизирует тромбы, восстанавливает кровоток в коронарах. Показан после ОИМ или для профилактики ишемии при частичной закупорке сосуда. Стоимость – 26 600 рублей.
  • Тенектеплаза (Метализе) – фибринолитик последнего поколения для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА. Цена 25 000 рублей.
  • Стафилокиназа (Фортелизин) – один из самых эффективных препаратов, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. При использовании средства не отмечено ни одного летального исхода. Стоимость – 16 600 рублей.

Показания

Тромболитики применяются при заболеваниях, сопровождающихся тромбообразованием: венозным или артериальным. Основные из них следующие:

  • ОИМ, ОНМК;
  • ТЭЛА;
  • тромбофлебит;
  • периферические артериальные тромбозы:
  • тромбы в магистральных сосудах;
  • тромбоэмболия почечных, печеночных вен;
  • тромбоз сетчатки;
  • тромбоз имплантированных клапанов сердца;
  • тромбирование центральной вены сетчатки;
  • закупорка шунтов.

Назначение тромболитиков при ОИМ показано, если:

  • диагностирован типичный ангинозный приступ ишемии, который не купируется в течение получаса Нитроглицерином;
  • развилась блокада левой ножки пучка Гиса;
  • на ЭКГ – зубец Q, изменения в сегменте ST;
  • фиксируются симптомы кардиогенного шока.

Показания к назначению тромболитиков справедливы только при отсутствии абсолютных противопоказаний к их использованию с учетом данных ЭКГ и лабораторных тестов.

Противопоказания

Самым опасным является риск кровотечения, поэтому противопоказания к назначению тромболитиков могут быть абсолютными и относительными.

Абсолютные:

  • подтвержденное внутреннее кровотечение;
  • кровоточивость органов мочеполовой или пищеварительной системы;
  • травмы с повреждением внутренних органов;
  • биопсия, операции, если с момента их проведения прошло менее 10 суток;
  • нейрохирургические вмешательства, если с момента их осуществления прошло менее двух месяцев;
  • гипертонический криз;
  • перикардит, эндокардит;
  • аневризма, расслоение аорты;
  • геморрагический инсульт в анамнезе; геморрагический диатез;
  • острый панкреатит;
  • тромбоцитопения;
  • индивидуальная непереносимость.

Относительные противопоказания:

  • предрасположенность к кровотечениям;
  • патологии, провоцирующие кровоточивость органов;
  • недостаточность печени, почек;
  • артериальная гипертензия;
  • беременность;
  • диабетическая ретинопатия;
  • повреждения головного или спинного мозга в анамнезе;
  • тромбоз глубоких вен конечностей;
  • переломы;
  • ожоги большой площади;
  • использование тромболитиков менее месяца назад.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
  • спазм бронхов;
  • пастозность тканей;
  • гипотония, сосудистый коллапс;
  • аритмии;
  • шок разной этиологии;
  • тампонада сердца;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Литература

  1. Российские клинические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике венозных тромбоэмболических осложнений (ВТЭО). Флебология. 2015.
  2. Чазова И.Е., Мартынюк Т.В. Клинические рекомендации по диагностике и лечению хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (I часть). Терапевтический архив. 2016.
  3. Duranteau J., Taccone F.S., Verhamme P., Ageno W. European guidelines on perioperative venous thromboembolism prophylaxis: Intensive care. Eur J Anaesthesiol. 2018.
  4. Al Yami M.S., Silva M.A., Donovan J.L., Kanaan A.O. Venous thromboembolism prophylaxis in medically ill patients: a mixed treatment comparison meta-analysis. J Thromb Thrombolysis. 2018.
  5. Poch D.S., Auger W.R. Chronic thromboembolic pulmonary hypertension: detection, medical and surgical treatment approach, and current outcomes. Heart Fail Rev. 2016.

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/trombolitiki

Тромболитики

Тромболитики список препаратов

В человеческом организме, как известно, одновременно происходят противоположные процессы: потребление и расход энергии, запасание и использование жира, строительство и разрушение клеток.

  Кровь является уникальной жидкой тканью, и для нее тоже характерны подобные процессы: тромбообразование и фибринолиз (растворение образовавшихся сгустков).

Что такое тромболитики? Это лекарственные препараты, которые применяются в тех случаях, когда тромбообразование становится избыточным для организма.

Важно не путать тромболитические препараты с антиагрегантными препаратами и антикоагулянтами. Различие между ними следующие:

  • все тромболитики разрушают уже образовавшийся тромб, а все антикоагулянты и дезагреганты предупреждают его образование. Разрушить тромб они не могут;
  • тромболитики – это средство неотложной помощи, так как тромб нужно растворить как можно быстрее. Антикоагулянты можно принимать в качестве профилактики месяцами и годами;
  • тромболитики являются ферментами, которые вводятся внутрисосудисто в жидком виде. Антикоагулянты и дезагреганты часто выпускаются как для внутримышечного и внутривенного введения, так и в таблетированном виде.

Примером дезагрегантов и антикоагулянтов могут служить аспирин, курантил, дипиридамол, трентал, варфарин, гепарин и его низкомолекулярные декстраны, клопидогрель и даже постановка лечебных пиявок.  Существует подробная классификация дезагрегантов и антикоагулянтов (и не одна), но эти вопросы не входят в тематику данной статьи.

Для чего нужны

Тромболитики нужны тогда, когда природные резервы системы растворения тромбов (фибринолиза) исчерпываются. В результате множественного тромбоза может происходить закупорка сосудов самого разного калибра, как в артериальном, так и венозном русле. Возможны даже случаи множественного капиллярного тромбоза, с нарушением капиллярного кровотока (микроциркуляции).

Тромбоз может вызывать различные осложнения, самыми грозными из которых являются ишемия (кислородное голодание тканей) с последующим омертвением, или некрозом. Самыми известными, грозными и социально значимыми заболеваниями, которые обусловлены тромбозами, являются тромбозы коронарных артерий, питающих сердечную мышцу (инфаркты миокарда) и ишемические инсульты.

Инсульты часто приводят к стойкой инвалидизации пациента.

Кроме таких «больших» заболеваний, требующих неотложной помощи, тромбоз может происходить при заболеваниях периферических сосудов: таких, как варикозное расширение вен, тромбофлебиты, облитерирующий эндартериит и другие.

Во многих случаях показано применение тромболитиков. Задача этих препаратов – растворить фибриновый тромб, который либо образовался и долго рос на одном месте и вызвал закупорку сосуда, либо оторвался, и был занесен из другого участка кровеносного русла.

Современная интенсивная тромболитическая терапия является самостоятельной специальностью, разделом неотложной терапии «первых часов» после катастрофы, произошедшей в сердце и головном мозге. Для растворения тромбов используются высокотехнологические манипуляции и доставка препаратов непосредственно в зону тромбоза.

Эти действия проводятся в нейрохирургических центрах и специализированных отделениях кардиореанимации, при возможности проведения катетера под рентгенологическим контролем в условиях операционной.

Но прежде всего, нужно твердо знать, когда запрещается прием тромболитических препаратов.

Противопоказания к их применению бывают как абсолютные, когда прием категорически запрещен, и относительные – когда лечащий врач принимает решение о начале терапии.

Это бывает в том и только в том случае, если польза от применения лекарства превышает суммарный риск от его же применения. Риск от приема тромболитиков, несмотря на большой перечень, сводится к одному – возникновению неконтролируемого кровотечения.

Абсолютные противопоказания

  • все кровотечения, как существующие на момент решения вопроса о назначении, так и массивные прошедшие, в случае если они происходили в течение последних 14 дней. Чаще всего имеются в виду желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из половых и мочевыводящих путей, а так же массивные носовые кровотечения. В этом случае эффективные препараты могут усилить кровотечения, вплоть до геморрагического шока;
  • значительные травмы и ушибы внутренних органов, полостные оперативные вмешательства, если они были проведены в последние 10 суток;
  • в том случае, если пациент был оперирован в нейрохирургическом стационаре на спинном или головном мозге, срок «запрета» увеличивается до 2 месяцев;
  • высокий риск перикардита, аневризмы и расслоения аорты. В этом случае возможно кровотечение в полость перикарда с развитием острой тампонады сердца, разрыва аорты;
  • некупируемая артериальная гипертензия, уровень артериального давления более 200\110 мм рт. ст.;
  • ранний восстановительный период геморрагического инсульта (не ранее, чем 6 месяцев);
  • наследственные формы заболеваний, проявляющиеся геморрагическим диатезом и повышенной кровоточивостью: гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура, геморрагический васкулит и др.;
  • подозрение на острое воспаление поджелудочной железы (во избежание геморрагического панкреонекроза);
  • показатели общего анализа крови: снижение числа тромбоцитов менее 100ед;
  • непереносимость препарата.

Относительные противопоказания

  • наличие таких хронических заболеваний, как бактериальный эндокардит, перикардит, хроническая почечная или печеночная недостаточность;
  • выраженный атеросклероз церебральных сосудов;
  • пожилой и старческий возраст;
  • беременность;
  • стойкая артериальная гипертензия, достигающая ежедневных цифр давления около 180\100 мм рт. ст;
  • осложнения сахарного диабета в виде ретинопатии геморрагического характера;
  • продолжающиеся незначительные кровотечения (носовые, из десен, кровохарканье, кровь в моче и другие симптомы);
  • свежие переломы длинных трубчатых костей;
  • ожоги площадью более 10% поверхности тела;
  • состояния, при которых недавно выполнялась тромболитическая терапия по поводу инфаркта или инсульта, в период до 9 месяцев. Неважно, какие препараты применялись – современные, или относительно старые.

О механизме действия фибринолитических препаратов

Для того чтобы растворить сгусток фибрина, нужен «природный растворитель» – фермент плазмин, который образуется из плазминогена, который постоянно циркулирует в крови «на всякий случай».

 На образование активного плазмина и начало фибринолиза (расщепления тромба) влияют тканевые факторы, которые образуются в сосуде во время закупорки, а также форменные элементы крови.

Механизм действия достаточно сложен и представляет собой многоступенчатый каскад.

Типы тромболитиков

В начале XXI века список тромболитических средств выглядит достаточно полным. Знакомство медицины с этими препаратами, начавшееся в конце 1940 годов и интенсивные, успешные поиски новых средств привели к тому, что у этой группы препаратов существуют несколько поколений. Классификация по поколениям на наше время выглядит следующим образом:

1 поколение

Стрептокиназа и урокиназа, стрептодеказа, фибринолизин

Это препараты – ферменты, или природные катализаторы, существующие в природе. Их называют «системными тромболитиками».  Они способствуют активизации одного из каскадов фибринолиза, превращая плазминоген в плазмин.

Существенным для этих лекарств является то, что активируется весь плазмин крови, а не только в области тромба, что может вызвать кровотечение. И, наконец, эти препараты естественного происхождения.

Так, стрептокиназа выделяется из гемолитического стрептококка, и может вызывать анафилактические реакции, как чужеродный белок. Поэтому повторное введение зачастую невозможно.

2 поколение

Альтеплаза, актилизе, рекомбинантная проурокиназа

Это препараты, созданные искусственно, бактериями кишечной палочки, в которых с помощью генной инженерии и биотехнологии введены нужные гены.

Препараты именуются фибринселективными тромболитиками, и представляют собой рекомбинантные тканевые активаторы фибриногена.

Это значит, что препарат влияет только на тот плазминоген, который связан с образовавшимся тромбом, не оказывая системного эффекта.

3 поколение

Тенектеплаза, ланотеплаза, ретеплаза

Продолжается дальнейшее усовершенствование препаратов: удлиняется период полувыведения (продолжительность действия), улучшаются показатели селективности (избирательную доставку к тромбу).

4 поколение

«Урокиназа-плазминоген»

Создаются комбинированные препараты.

Однако, в настоящее время «золотым стандартом» тромболитической терапии являются препараты 2-го поколения. Они хорошо изучены, не имеют выраженных недостатков, разработан механизм их производства в промышленных масштабах.

Поэтому однозначно считать, что препараты 4 поколения лучшие  – пока не следует.

Да, по быстроте и интенсивности лизиса тромба они опережают тромболитики прежних поколений, но осложнения и борьба с ними изучены пока не так хорошо

В настоящее время в ведущих лабораториях мира проводятся исследования, направленные на то, чтобы создать привычный таблетированный препарат, который, будучи принят внутрь, растворил тромбы.

Такая «волшебная таблетка» для лечения инфарктов и инсультов, несомненно, будет создана. Возможно, для ее создания потребуются успехи нанотехнологий.

А пока главным является срочная диагностика на догоспитальном этапе и введение тромболитиков в течение 3 часов после тромбоза.

Источник: https://varikoznic.ru/medicament/trombolitiki.html

Тромболитические средства

Тромболитики список препаратов

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

Показания к применению

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса.

Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба.

Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Лекарства этой группы можно выделить в две основные группы.

  • Плазменного происхождения (прямые). Оказывают прямое лизисное действие на фибрин.
  • Агенты (непрямые). Активируют плазмин, разрушающий фибриновый тромб.
  • Комбинированные. Совмещают свойства препаратов.

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий.

Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена.

Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

ПоколениеНазвание препарата
1«Стрептокиназа»
«Урокиназа»
«Стрептодеказа
«Фибринолизин»
2«Альтеплаза»
«Актилизе»
«Проурокиназа»
3«Тенектеплаза»
«Ланотеплаза»
«Ретеплаза»
4«Урокиназа»

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Названия препаратовОсобенности действия
«Фибринолизин»Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа»Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа»Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза»Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза»Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген»Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Побочные действия

Прием таких лекарств иногда может приводить к внутричерепным кровоизлияниям.

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния.

При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок.

Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Передозировка

Если доза препараты превышена, то для его нейтрализации вводится Контрикал.

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно.

Если это случилось, немедленно прекращают введение.

При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов.

Список препаратов этой группы довольно обширный, но наиболее востребованными остаются средства 2 поколения. Благодаря современной методике, есть возможность вводить эти лекарства непосредственно в тромб.

Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

Источник: https://EtoVarikoz.ru/tromboobrazovanie/kak-lechit/tromboliticheskie-preparaty.html

Тромболитики: список препаратов, описание

Тромболитики список препаратов

В организме человека постоянно происходят химические реакции. Для крови характерны два противоположных процесса: образование и расщепление тромбов. И если нарушаются эти функции, тромбообразование усиливается, а на помощь приходят тромболитики – группа препаратов, отвечающая за расщепления кровяных сгустков.

Препараты тромболитической группы

Тромболитики – средства, которые вводятся внутривенно, чтобы предупредить закупоривание сосуда тромбами. Тромбоз может происходить в венах или артериях, ухудшает работу важнейших органов, может стать причиной многочисленных осложнений, а также летального исхода.

Основная цель приема тромболитических препаратов – растворение тромба, мешающего нормальному кровообращению, или оторвавшемуся на любом участке артерий и вен. Современные препараты помогают даже в экстренных случаях.

Часто пациенты путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты. Первая группа, как уже было указано, устраняет существующий тромб, а остальные &#8212, препятствуют его образованию, их применяют для профилактики.

Сами тромболитики – это ферменты, которые вводятся в жидком виде в пораженные сосуды. Уже спустя час после приема лекарство активно действует, что помогает решить проблему тромбоза в кратчайшие сроки.

Внимание!

Тромболитические препараты используют только при угрозе жизни и здоровья в условиях стационара и под наблюдением врача.

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

  1. Системные тромболитики – ферменты, которые существуют в природе. Активизируют какой-либо этап фибринолиза, чтобы рассосался тромб. Важным недостатком является то, что стимулируется весь плазмин в крови, а не только в пораженной части сосудов, что может стать причиной кровотечения. Основные компоненты для лекарств первого поколения имеют естественное происхождение, что не исключает вероятности развития аллергических реакций. Препараты этой группы: Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа, Фибринолизин.
  2. Фибринселективные тромболитики – первые искусственно выведенные средства: в кишечную палочку с помощью генной инженерии внедрили необходимый генетический код. Эти средства оказывают влияние только не плазминоген, связанный с образовавшимся тромбом, системного эффекта как у препаратов 1 поколения не наблюдается. Лекарства второго поколения: Альтеплаза, Актилизе.
  3. Средства третьего поколения (Ретеплаза, Тенектеплаза) действуют дольше, и оказывают более точно направленное действие – улучшается доставка тромболитических веществ к сгустку крови.
  4. Следующее поколение – комбинированные препараты (Урокиназа-Плазминоген). Скорость действия у этих веществ гораздо больше, чем у предыдущих поколений, но и у них есть свои недостатки: противопоказания и осложнения от их приема еще недостаточно изучены.
  5. Самые современные средства – объединяют в себе свойства лекарственных препаратов от всех предыдущих поколений, сочетают натуральное и растительное сырье в составе.

Интересно!

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Механизм работы лекарств

Когда организм не справляется и не расщепляет образовавшиеся сгустки крови, применяют специальные фармакологические препараты. Фибрин – белок, который отвечает за вязкость крови, при его недостатке происходит нарушение свертываемости крови и частые кровотечения, а при переизбытке – образуются тромбы.

Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

  • Инфузия – медленное введение препарата в вену,
  • Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции от организма,
  • Смешанный способ: сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Противопоказания для использования тромболитических средств

Каждый год ученые пытаются улучшить формулу для тромболитических средств, но главным недостатком остается высокий риск появления кровотечений, которые ухудшают общее состояние здоровья и могут усугубить основное заболевание.

Перед приемом препаратов необходимо ознакомиться с рекомендациями, существуют относительные и абсолютные противопоказания. Лечащий врач должен сначала провести исследование крови и ЭКГ, а только после этого выписывать лекарство.

Абсолютные противопоказания, при которых строго запрещено употреблять тромболитики:

  • Внутренние кровотечения при назначении препарата,
  • Недавно прошедшие (менее 2 недель) полостные операции,
  • Травмы внутренних органов, полученные менее 10 дней назад,
  • Оперативное вмешательство в области спинного и головного мозга, прошедшее меньше 2 месяцев назад,
  • Гипертония,
  • Риск появления воспаления в перикарде,
  • Аневризма аорты,
  • Острый панкреатит,
  • Недостаточная свертываемость крови,
  • Индивидуальная реакция на препарат,
  • Прием антикоагулянтов,
  • Острая форма диатеза.

При относительных противопоказаниях врач принимает решение, следует ли пациенту вводить тромболитик, не нанесет ли лекарство больше вреда, чем пользы:

  • Болезни, приводящие к кровотечению,
  • Изменения в структуре сосудов головного мозга,
  • Повышенное артериальное давление (до 180/11),
  • Диабетическое поражение сетчатки глаз,
  • Тромбофлебит,
  • Тяжелые патологии почек, печени и желчного пузыря,
  • Травмы головы и позвоночного столба,
  • Серьезные ожоги,
  • Сложные переломы конечностей,
  • Кровотечения в желудке или кишечнике.

Лекарства тромболитики быстро выводятся из организма, поэтому случаи передозировки встречаются очень редко. Они характеризуются обильными кровотечениями, снижением свертываемости крови, из-за чего может потребоваться переливание донорской крови.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений,

  • Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция,
  • Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения.

Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать  аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено.

У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Источник: https://zaslonovgrad.ru/bolezni-nog/chto-takoe-trombolitiki-obzor-samyh-effektivnyh-preparatov

Стандарт оказания первой помощи

Так как тромбоз является острым состоянием, необходимо провести неотложную терапию, чтобы препятствовать развитию тяжелых осложнений. Неотложная помощь оказывается бригадой скорой помощи. До ее приезда нужно придать конечности возвышенное положение и произвести ее иммобилизацию (обездвижить).

На догоспитальном этапе проводится терапия с помощью антикоагулянтов и антиагрегантов, противовоспалительных средств. Стандарт для скорой помощи следующий:

  1. Гепарин внутривенно до 10000 ЕД.
  2. Ацетилсалициловая кислота 375 мг внутрь.
  3. Анальгин 50% — 2 мл внутримышечно.

Транспортировка проводится с приподнятым положением пораженной конечности.

WikiSimptom.Ru
Добавить комментарий